Ứng dụng phân bố kích thước hạt trong lĩnh vực dược phẩm
Việc kiểm soát chặt chẽ sự phân bố kích thước hạt đóng vai trò rất quan trọng đối với ngành công nghiệp dược phẩm. Sau khi hoàn tất tất cả các công đoạn khắt khe để nghiên cứu và phát triển một loại dược phẩm mới, bước tiếp theo trước khi đưa sản phẩm sản xuất hàng loạt là cần phải xác định phương pháp tốt nhất để đưa dược chất, hay còn gọi là hoạt chất dược dụng (Active pharmaceutical ingredient – API*) thành dạng bào chế thích hợp.
*API (Active Pharma Ingredient) được hiểu hoạt chất dược dụng hay dược chất. Đây là bất kỳ chất hay hỗn hợp các chất dự định sử dụng trong sản phẩm thuốc và sẽ trở thành một phần hoạt chất của dược phẩm. Các chất này cung cấp hoạt tính dược lý hoặc các tác động trực tiếp trong chẩn đoán, chữa bệnh, giảm nhẹ, điều trị, phòng bệnh hoặc tác động đến cấu trúc và chức năng của cơ thể.
Đặc tính dễ tan chảy và dễ xử lý của API và tá dược (chất độn – fillers và chất bôi trơn -lubricants) là những yêu cầu chính đối với công thức thuốc. Tỷ lệ hòa tan, độ đồng đều và nhất quán của hàm lượng thuốc là những thông số quan trọng nhất đối với mức độ hiệu quả, chất lượng của thuốc, trong đó quan trọng nhất vẫn là sinh khả dụng ( bioavailability – BA*).
*Sinh khả dụng là một thuật ngữ được sử dụng trong dược học, đề cập đến mức độ và tốc độ mà một loại thuốc được hấp thụ bởi hệ thống tuần hoàn của cơ thể người.
Tác động của các hạt lên sinh khả dụng được thử nghiệm, kiểm tra và đánh giá ở nhiều giai đoạn khác nhau trong quá trình phát triển thuốc. Khi tác động của hạt đã được phân tích ở giai đoạn phát triển dược phẩm cuối cùng, các thông số kỹ thuật về phân phối cỡ hạt được xác định và đặt ra, nhằm kiểm soát tính nhất quán trong quá trình sản xuất và chất lượng của thuốc.
Công thức đóng vai trò rất quan trọng của việc điều chế thuốc, vì chúng đảm bảo rằng hoạt tính của thuốc được vận chuyển đến đúng bộ phận mà cơ thể cần, với đúng nồng độ và với tốc độ chính xác (không quá nhanh hoặc quá chậm). Tìm hiểu thêm về vai trò của kích thước hạt trong dược phẩm và các lĩnh vực khác >>>
Sự phân bố kích thước hạt là gì?
Phân bố kích thước hạt là một phép đo nhằm xác định số lượng các hạt có mặt theo kích thước của chúng. Có thể thấy trong Hình 1, các hạt hình cầu ( hình bên trái) được mô tả bằng cách sử dụng đường kính của hạt – một số duy nhất, vì tất cả các kích thước đều giống hệt nhau. Tuy nhiên, không phải tất cả các hạt trong mẫu bột đều có hình cầu hoàn hảo. Các hạt không hình cầu ( hình bên phải) này được mô tả bằng cách sử dụng nhiều phép đo chiều dài và chiều rộng.
Trong lĩnh vực dược phẩm, độ rộng của đường phân bổ cỡ hạt đóng vai trò quan trọng nhất. Các phép đo chính được sử dụng nhằm trích dẫn ba giá trị — D10, D50 và D90 (Hình 2). D50, giá trị trung bình (median), được định nghĩa là cỡ hạt trong đó một nửa số lượng hạt được xét ở dưới giá trị này ( từ 50% trở xuống). Tương tự, 90% số lượng hạt nằm dưới điểm D90 và 10% lượng hạt nằm dưới điểm D10.
Kích thước hạt không đồng nhất có thể ảnh hưởng như thế nào đến quá trình sản xuất dược phẩm?
Trong quá trình phát triển và sản xuất thuốc hay dược phẩm, việc xác định sự phân bố kích thước hạt và đảm bảo chúng vẫn nhất quán là cực kỳ quan trọng để đảm bảo tỷ lệ hấp thụ của các API. Bên cạnh đó, kích thước hạt có thể làm giảm chất lượng thuốc, làm chậm quá trình sản xuất và ảnh hưởng đến lợi nhuận các công ty sản xuất dược phẩm.
Ví dụ, khả năng tan chảy ( flowability) có vai trò rất quan trọng trong quá trình sản xuất thuốc dạng viên nén (tablet), vì các hạt càng nhỏ thì độ chảy càng kém. Ví dụ cụ thể với đường, đường ở dạng bột thể hiện khả năng hòa tan tốt hơn nhưng đường dạng hạt thì dễ chảy hơn nhiều. Tốc độ chảy bị giảm đi hoặc không đồng đều khi được chảy đến máy dập viên có thể gây ra các vấn đề về chất lượng bao gồm sự thay đổi về trọng lượng viên và tính đồng nhất của hàm lượng trong giai đoạn nén.
Đặc tính nén được của hạt cũng rất quan trọng. Các hạt có độ mịn càng cao thì khả năng kết dính với nhau khi nén càng thấp. Khi sử dụng máy dập viên và làm việc với các hạt rất mịn, cần phải thực hiện thêm các bước phụ nhằm duy trì chất lượng sản phẩm, vì các hạt này không có khả năng nén lại với nhau.
Khi làm việc với các hạt có độ mịn cao trong quá trình nén viên, công đoạn pre-compression (nén trước) cần được tiến hành – người vận hành sẽ thực hiện việc nén lần đầu với áp suất nhẹ, trước bước nén chính. Nếu quá trình nén trước không được thực hiện, nó có thể gây nên các vấn đề trong quá trình nén thông thường, gồm: Capping và Lamination.
Capping là khi phần trên hoặc phần dưới của viên thuốc tách ra theo chiều ngang sau khi máy dập viên nén thông thường xongs. Lamination là sự phân tách một hay nhiều lớp của viên thuốc, xảy ra ở bất kỳ phần nào của viên thuốc, trừ phần trên cùng hoặc dưới cùng.
Làm việc với các hạt mịn trong quá trình sản xuất làm tăng chi phí vận hành sản xuất vì các hạt này trở thành phế phẩm dưới dạng bụi, không thể tái sử dụng, do đó làm giảm năng suất chung.
Hạt mịn được tạo ra do quá trình xử lý sản phẩm không chính xác, quy trình xay xát (hoặc các kỹ thuật giảm kích thước hạt khác) không đảm bảo độ chính xác. Ngoài việc giảm năng suất, nó còn làm tăng yêu cầu cho việc làm sạch môi trường nghiên cứu, mức độ hao mòn máy móc và công cụ tăng cao hơn, tất cả đều ảnh hưởng tiêu cực đến lợi nhuận của nhà sản xuất.
Việc phân tích sự phân bố kích thước hạt đóng vai trò là thước đo quan trọng để FDA phân tích, đánh giá và công nhận quy trình sản xuất dược phẩm. Phạm vi phân bố kích thước hạt càng hẹp thì càng có nhiều sản phẩm được sản xuất đáp ứng các thông số kỹ thuật về kích thước hạt chính xác cho công thức và sinh khả dụng.
Tóm lại, việc kiểm soát sự phân bố kích thước hạt trong nguyên liệu, thông qua các thiết bị phân tích kích thước hạt HORIBA: LA-960V2, LA-350, SZ-100Z2, SZ-100S2 không chỉ giúp nâng cao chất lượng dược phẩm, thuốc bao gồm khả năng hòa tan, sinh khả dụng,… đáp ứng nhu cầu và đảm bảo yêu cầu về sức khỏe cho người tiêu dùng, mà còn giúp cải thiện quy trình sản xuất, đem lại lợi nhuận cho các nhà sản xuất dược phẩm.
Máy phân tích kích thước hạt của HORIBA không chỉ ứng dụng hiệu quả trong ngành dược phẩm, thực phẩm chức năng mà còn ứng dụng thành công trong lĩnh vực thực phẩm, đồ uống (tìm hiểu thêm tại đây).
Tìm hiểu thêm các bài viết trong ngành mỹ phẩm tại đây:
- Các thiết bị cần có trong lab mỹ phẩm >>>
- Các tiêu chí quan trọng trong đánh giá chất lượng nước>>>
- Hướng dẫn sử dụng bút đo pH mỹ phẩm >>>
- Tầm quan trọng khi phân tích kích thước hạt trong dược phẩm >>>
- Ý nghĩa của đo kích thước hạt titan oxide trong mỹ pphẩm >>>
REDLAB – FOR YOUR LABORATORY
Công ty TNHH Redlab là đối tác đáng tin cậy cho phòng LAB của bạn, chúng tôi cung cấp:
- Thiết bị và vật tư tiêu hao
- Tư vấn, thiết kế và lắp đặt nội thất phòng thí nghiệm
- Dịch vụ sửa chữa – bảo trì – bảo dưỡng thiết bị
Mời bạn xem thông tin sản phẩm và đặt hàng các thiết bị hãng HANNA tại cửa hàng trực tuyến của RedLAB tại đây: online-store.redlab.com.vn hoặc tham khảo thêm các sản phẩm thiết bị phòng thí nghiệm khác trên website: redlab.com.vn
Để được tư vấn sản phẩm, mời bạn liên hệ HOTLINE: 0889 973 944.